Finasteride (citrato de toremifeno)
(Citrato de toremifeno)
Finasteride está disponible desde hace años como Proscar (5mg tabs), pero sólo recientemente se puso a disposición como Propecia (1mg fichas). Es una clase de químicos conocidos como inhibidores de la 5alpha. Se basa en el esqueleto de progesterona (4) y tiene una alta actividad inhibidora de la enzima reductasa 5alpha (5-AR). 5-AR, como usted recordará, es la enzima responsable para la conversión de ciertos esteroides en 5-alfa reducido versiones de sí mismos (por ejemplo, convertir la testosterona en dihidrotestosterona). Finasteride y compuestos similares se utilizan para el tratamiento de enfermedades andrógeno dependientes, alopecia androgénica (caída del cabello), hiperplasia prostática benigna (agrandamiento de la próstata) y el cáncer de próstata. La dihidrotestosterona es un metabolito 5-alfa-reducción de testosterona y se ha implicado como un factor causante de la aparición y progresión de estos problemas. Esto se descubrió cuando los machos que son genéticamente deficientes de la enzima reductasa 5alpha esteroides demostraron tener incidencia mucho menor de estos problemas (1) (2). Por supuesto, estos problemas pueden ser una gran molestia, y nada que juguetea con, pero mediante el uso de finasterida corre el riesgo de la reducción de sus ganancias en un ciclo determinado, e incluso puede suprimir la función reproductiva (3). Yo no soy un gran fan de esto, como usted podría adivinar. Sin embargo, si usted está preocupado acerca de su cuero cabelludo, o que la incidencia de problemas de próstata en su familia, entonces 1mg/day de Finasteride puede ser la respuesta que has estado buscando.
Hay que señalar que en realidad hay dos enzimas diferentes 5-AR, y Finasteride bloquea específicamente la variedad de tipo II. La enzima de tipo II 5-AR es el cargo principalmente de la pérdida del cabello y un agrandamiento de la próstata, mientras que el tipo I es a menudo el culpable detrás del acné y el hirsutismo. En cualquier caso, de tipo II es responsable de alrededor 2/3rds de la DHT circula en el cuerpo, por lo que no es de extrañar que la finasterida reduce normalmente sus niveles de DHT total en torno al 65%.
También hay alguna información novedosa sobre este compuesto respecto a la conversión de la testosterona en DHT a través de la enzima 5-alfa-reducatase. Ha llegado a mi conocimiento que el proceso de conversión real de la testosterona en DHT a través de esta enzima puede actuar de alguna manera para inhibir la liberación de hormona luteinizante (y ergo impedirían su ATAR y la producción natural de testosterona). Lean esto:
Básicamente, este cuadro de arriba muestra el nivel basal de LH en ovejas macho dado un inhibidor de la 5-alfa-reductasa (por ejemplo, Finasteride), a continuación, una muestra de los niveles de LH en ovejas dado el propionato de testosterona y, finalmente, una tabla que muestra los niveles de LH de ovejas dado propionato de testosterona + el inhibidor (gráfico 3). (5) Se habrá dado cuenta que, si bien con el inhibidor por sí sola produjo ningún efecto perceptible sobre la LH, cuando se administra con la testosterona, parece haber permitido a LH pulsality continuar casi no afectado. Esto puede indicar que se puede utilizar en un ciclo de Finasteride (1mg/day) y, posiblemente, a mantener los niveles normales de LH (y por tanto su ATAR), ergo la toma de recuperación mucho más fácil. Esto es, por supuesto, sólo mi especulación.
